Механизм действия
- Бремеланотид — агонист меланокортиновых рецепторов, прежде всего MC4R и MC3R. Эти рецепторы много в гипоталамусе, в том числе в медиальной преоптической области, которая участвует в регуляции полового поведения.
- В опытах на крысах активация этих рецепторов сопровождалась выбросом дофамина в связанных с мотивацией зонах мозга. Через этот путь объясняют влияние на влечение.
- У самок крыс пептид усиливал проявления сексуальной заинтересованности, не влияя на другие виды поведения.
Исследования у женщин
- В двух крупных рандомизированных испытаниях третьей фазы у женщин до менопаузы со сниженным влечением бремеланотид по сравнению с плацебо повышал оценку влечения и снижал связанный с этим дистресс.
- Число удовлетворяющих сексуальных контактов в этих испытаниях достоверно не изменилось. На этих данных основано одобрение препарата в США.
Исследования у мужчин
- В ранних клинических испытаниях интраназальная форма бремеланотида вызывала эректильный ответ у мужчин с эректильной дисфункцией, в том числе у тех, кому не помогали ингибиторы ФДЭ-5.
- Разработку назальной формы остановили из-за кратковременного повышения артериального давления. Дальше изучали подкожное введение, и одобрение получено только для женщин.
Нежелательные эффекты
- В испытаниях чаще всего отмечали тошноту, приливы жара к лицу и головную боль.
- Описаны кратковременный подъём артериального давления и снижение частоты пульса после введения.
- При повторном применении у части участниц появлялась очаговая гиперпигментация кожи и дёсен — это связано с действием на меланокортиновый рецептор MC1R в пигментных клетках.
Насколько это надёжно
Эффект бремеланотида на влечение у женщин подтверждён в крупных клинических испытаниях, хотя по силе он умеренный. Данные у мужчин ограничены испытаниями второй фазы. Влияние на давление — известный и задокументированный эффект. Этот товар не является лекарственным препаратом, и исследований именно такой формы нет.
SHOP